Латинское название

GLIBOMET

Форма выпуска

Таблетки покрытые оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

Активные вещества: глибенкламид 2,5 мг; метформина гидрохлорид 400 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 65 мг, крахмал кукурузный - 57,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 20 мг, желатин - 40 мг, глицерол - 17,5 мг, тальк - 15 мг, магния стеарат - 7,5 мг.

Состав оболочки: ацетилфталилцеллюлоза - 2 мг, диэтилфталат - 0,5 мг, тальк - 2,5 мг.

Упаковка

В блистере 20 таблеток. В картонной коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие

Комбинированный пероральный гипогликемический препарат, содержит производное сульфонилмочевины II поколения и бигуанид. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами.

Глибенкламид - производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой β-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает действие инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во II стадии секреции инсулина.

Метформин относится к группе бигуанидов. Стимулирует периферическую чувствительность тканей к действию инсулина (повышает связывание инсулина с рецепторами, усиливает эффекты инсулина на пострецепторном уровне), снижает всасывание глюкозы в кишечнике, подавляет глюконеогенез и оказывает благоприятное действие на липидный обмен, способствует уменьшению избыточной массы тела у пациентов с сахарным диабетом, а также оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Гипогликемический эффект пpeпарата развивается через 2 ч и продолжается 12 ч.

Синергичная комбинация двух действующих компонентов препарата - стимулирующий эффект производного сульфонилмочевины в отношении выработки эндогенного инсулина (панкреатическое воздействие) и прямое влияние бигуанида на мышечную и жировую ткани (существенное увеличение усвоения глюкозы - внепанкреатическое воздействие) и печеночную ткань (снижение глюконеогенеза), позволяет при определенном соотношении доз уменьшить содержание каждого компонента. Это помогает избежать чрезмерной стимуляции β-клеток поджелудочной железы, и, следовательно, уменьшить риск нарушения ее функции, а также обеспечивает повышение безопасности гипогликемических препаратов и снижение частоты побочных эффектов.

Глибенкламид

Всасывание и распределение

Быстро и достаточно полно (84%) абсорбируется из ЖКТ, время достижения Cmax составляет 1-2 ч. Связывание с белками плазмы - 97%.

Метаболизм и выведение

Почти полностью метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится почками (50%) и с желчью (50%). T1/2 составляет от 5 до 10 ч.

Метформин

Всасывание и распределение

Достаточно полно абсорбируется в ЖКТ, быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Не подвергается метаболизму в организме, выводится в неизмененном виде преимущественно почками и, частично, через кишечник. T1/2 составляет приблизительно 7 ч.

Показания

• Сахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей терапии метформином или глибенкламидом.
  - Замещение предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и глибенкламидом) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины, а также к другим компонентам препарата.
  - Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый).
  - Гипогликемия.
  - Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома .
  - Беременность, период грудного вскармливания.
  - Лактатацидоз (в т.ч. в анамнезе).
  - Тяжелые заболевания, сопровождающиеся снижением функции печени и/или почек.
  - Гипоксические состояния:
  - Дыхательная или сердечная недостаточность .
  - Недавний инфаркт миокарда.
  - Шок.

• Дегидратация.
  - Тяжелая инфекция.
  - Шок.
  - Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств.

С осторожностью:

• Лихорадочный синдром.
  - Заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции).
  - Гипофункции передней доли гипофиза или коры надпочечников.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы

Внутрь.

Доза и режим приема препарата, а также продолжительность лечения устанавливаются лечащим врачом прежде всего в соответствии с состоянием углеводного обмена больного, в зависимости от уровня глюкозы крови .

• Начальная доза Обычно начальная доза составляет 1 - 3 таблетки в день во время еды с постепенным подбором дозы до достижения стойкой компенсации заболевания.

Оптимальным режимом считается прием препарата 2 раза в день (утром и вечером), хотя возможны и другие индивидуальные схемы.

Не рекомендуется принимать более 5 таблеток Глибомета ® в сутки.

Побочные действия

Со стороны углеводного обмена: возможна гипогликемия.

Со стороны органов ЖКТ и печени: редко — тошнота, рвота; в отдельных случаях — холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: редко — снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов; в отдельных случаях — гемолитическая или мегалобластная анемия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, слабость, редко — парезы, нарушения чувствительности.

Аллергические и иммунопатологические реакции: редко — крапивница, повышение температуры тела, боль в суставах, появление белка в моче.

Со стороны кожных покровов: редко — повышенная светочувствительность.

Со стороны обмена веществ: возможно повышение лактата в крови. При появлении симптомов молочно-кислого ацидоза (рвота, боли в животе, общая слабость, мышечные судороги) необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Особые указания

Лечение препаратом (назначение и коррекция дозы) проводится только врачом.

При приеме препарата необходимо неукоснительно соблюдать рекомендации врача по соблюдению диеты и самоконтролю за уровнем глюкозы крови . Если во время лечения Глибометом ® у пациента появились рвота и боли в животе, сопровождаемые мышечными судорогами или общим недомоганием, то следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу, поскольку указанные симптомы могут быть признаками развития лактатацидоза.

Во время лечения не рекомендуется принимать алкоголь.

• Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами Во время лечения Глибометом ® из-за возможного развития гипогликемии может нарушиться способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Гипогликемическое действие препарата может усиливаться при одновременном приеме дикумарола и его производных, бета-адреноблокаторов, цимитидина, окситетрациклина , аллопуринола , ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), сульфаниламидов, фенилбутазона и его производных, хлорамфеникола , пробенецида и салицилатов, миконазола в пероральных формах, сульфинпиразона и алкоголя в больших количествах.

Адреналин , глюкокортикостероиды, пероральные контрацептивы, препараты гормонов щитовидной железы, тиазидные мочегонные средства и барбитураты уменьшают гипогликемическое действие препарата.

Возможно усиление эффекта противосвертывающих средств.

Одновременный прием с циметидином может усилить риск развития лактатацидоза.

?-адреноблокаторы маскируют симптомы гипогликемии.

Передозировка

• Лактоацидоз
  - Симптомы: усиление побочных эффектов.
  - Лечение: лактатацидоз является состоянием, требующим неотложной медицинской помощи, лечение лактатацидоза должно проводиться в стационаре. Наиболее эффективным методом лечения является гемодиализ.

• Гипогликемия
  - Симптомы: чувство голода, повышенная потливость, слабость, сердцебиение , бледность кожных покровов, парестезия в полости рта, тремор , общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства. При прогрессировании гипогликемии возможна потеря больным самоконтроля и сознания .
  - Лечение: при гипогликемии легкой или средней тяжести глюкозу или раствор сахара принимают внутрь. В случае тяжелой гипогликемии (потеря сознания) вводят внутривенно 40 % раствор декстрозы (глюкозы) или глюкагон внутривенно, внутримышечно, подкожно. После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

Условия хранения

• Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности

3 года.