Код ATX

N06AB10 (Эсциталопрам)

Активное вещество

(escitalopram)

Лекарственные формы

	Эсциталопрам Канон	Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 14, 20, 28 или 56 шт. рег. №: ЛП-003471 от 26.02.16 *- Действующее*
		Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 14, 20, 28 или 56 шт. рег. №: ЛП-003471 от 26.02.16 *- Действующее*
		Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 14, 20, 28 или 56 шт. рег. №: ЛП-003471 от 26.02.16 *- Действующее*

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эсциталопрам Канон

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе почти белого цвета.

	**1 таб.**
эсциталопрама оксалат	6.39 мг
что соответствует содержанию эсциталопрама	5 мг

*Вспомогательные вещества*: кроскармеллоза натрия - 3 мг, магния стеарат - 1 мг, просолв (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) - 108.61 мг, стеариновая кислота - 1 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый - 4 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 1.35 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 1.35 мг, тальк - 0,8 мг, титана диоксид - 0.5 мг.

7 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.

***Таблетки, покрытые пленочной оболочкой*** белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе почти белого цвета.

	**1 таб.**
эсциталопрама оксалат	12.78 мг
что соответствует содержанию эсциталопрама	10 мг

*Вспомогательные вещества*: кроскармеллоза натрия - 4.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг, просолв (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) - 159.72 мг, стеариновая кислота - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый - 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 2.025 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 2.025 мг, тальк - 1.2 мг, титана диоксид - 0.75 мг.

7 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.

***Таблетки, покрытые пленочной оболочкой*** белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе почти белого цвета.

	**1 таб.**
эсциталопрама оксалат	25.55 мг
что соответствует содержанию эсциталопрама	20 мг

*Вспомогательные вещества*: кроскармеллоза натрия - 6.75 мг, магния стеарат - 2.25 мг, просолв (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) - 233.2 мг, стеариновая кислота - 2.25 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый - 9 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 3.038 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 3.037 мг, тальк - 1.8 мг, титана диоксид - 1.125 мг.

7 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Антидепрессант

Фармако-терапевтическая группа

Антидепрессант

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D1 и D2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность - 80%. Время достижения Cmax в плазме - 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 нед. Средняя Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся Vd - от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы - 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T1/2 после многократного применения - 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Клиренс - 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Показания активных веществ препарата Эсциталопрам Канон

Депрессия, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение показателей функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: синуситы, синдром "отмены" (головокружение, головные боли и тошнота).

Противопоказания к применению

Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью следует применять при циррозе печени.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманией, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2C19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.